Methcathinone được tổng hợp lần đầu tiên vào năm 1928 tại Hoa Kỳ [2] và được Parke-Davis cấp bằng sáng chế vào năm 1957.[3] Nó được sử dụng ở Liên Xô trong những năm 1930 và 1940 như là một chất chống trầm cảm (dưới tên Эфедрр - ephedrone). Methcathinone từ lâu đã được sử dụng như một loại thuốc lạm dụng ở Liên Xô và Nga. [cần dẫn nguồn] [ <span title="This claim needs references to reliable sources. (January 2013)">cần dẫn nguồn</span> ]Vào khoảng năm 1994, chính phủ Hoa Kỳ đã đề nghị với Tổng thư ký LHQ rằng methcathinone nên được liệt kê là chất được kiểm soát theo Lịch trình I trong Công ước về các chất hướng thần.[4]

Ở các vùng của Châu Âu, methcathinone không được liệt kê là một loại thuốc nguy hiểm. [cần dẫn nguồn] Ở Vương quốc Anh, nó được liệt kê là thuốc loại B, nhưng Bộ Nội vụ đang xem xét phân loại lại thành Loại A khi được hòa tan trong nước để tiêm, như amphetamine. [cần dẫn nguồn] [ <span title="This claim needs references to reliable sources. (January 2018)">cần dẫn nguồn</span> ]